绿叶制药(02186HK)创新药LY 03012缓释片已于中国完成I期临床试

绿叶制药（02186-HK）日前宣布，其创新一类化学新药LY03012缓释片在中国顺利完成了I期临床试验。本次试验采用随机、双盲、安慰剂对照的方法，对受试者进行单次及多次剂量递增的研究设计，旨在全面评估LY03012在人体内的安全性、耐受性和药代动力学特征。在临床试验中，共有60例受试者参与了单次服药研究（第一阶段），另有48例受试者参与了连续7天每天一次服药的多次服药研究（第二阶段）。结果表明，受试者在服用80-mg单次剂量和每天80-320mg连续七天的剂量后，整体安全性和耐受性良好。值得注意的是，LY03012引起的不良事件较为轻微，主要包括恶心、呕吐和困倦等。这些不良事件大多为轻度或中度，且预后良好。在整个研究过程中，没有受试者因不良事件而退出，也没有出现任何非预期的不良事件。LY03012是一种口服小分子化合物，具有独特的药理作用。非临床研究显示，它作为一种全新的脑内单胺类神经递质转运体抑制剂，能够进入脑部，并有效抑制突触前膜的SERT、NET和DAT。这一机制使得LY03012能够增加突触间隙的去甲肾上腺素、5-羟基色胺和多巴胺的浓度，从而通过增强疼痛调节的下行抑制通路发挥镇痛作用。更为重要的是，LY03012在发挥镇痛作用的还能调节机体的睡眠-觉醒周期。这一特点对于慢性疼痛患者来说尤为重要。因为过度的镇静和嗜睡一直是慢性疼痛治疗的难题，严重影响患者的日常生活和工作，如驾驶、机械操作，以及包括沟通交流在内的绝大部分社会活动。LY03012的出现，有望为慢性疼痛治疗带来全新的解决方案，克服当前临床治疗有效性不足的重要难题。LY03012的I期临床试验结果令人鼓舞，显示出其良好的疗效和安全性。未来，我们期待绿叶制药能够继续深入研究，为更多的慢性疼痛患者带来更有效的治疗选择。